Dhaval B Patel

Nowadays, one-pot reaction is one of the attractive reaction method in the organic synthesis. Specially, Biginelli reaction is much families in one-pot synthesis. The synthetic basic methodology of biginelli reaction still same as the interaction of ethyl acetoacetate, urea, and an appropriate aryl aldehyde, which was first discovered by Pietro Biginelli in 1893. Here, in this review, we have describedon some various methodology, reaction time, yield and various catalyst for the biginelli synthesis.

Neue fluorhaltige Chinolin-Hybrid-Thiosemicarbazid-Analoga und deren In-vitro-Untersuchung in antibakteriellen, antimykotischen, antimalariellen und antituberkul sen St mmen. Die Analoga waren gegen den Malariastamm Plasmodium falciparum aktiv, wobei die Analoga 8d, 8g, 8h, 8k und 8l eine bemerkenswerte Aktivit t gegen ber dem Referenzmedikament Chinin zeigten. Wir haben Molekulares Docking, ADME-Tox, Molekulardynamik und Pharmakophor-Studie durchgef hrt. Die biologische Aktivit t und die molekulare Docking-Studie wurden f r die potenten Molek le korreliert. In dieser Studie wurden die aktiven Bindungsstellen der Analoga vorgeschlagen, um einen optimalen Mechanismus in der In-silico-Seite zu finden. Dann wurde f r das aktivste Molek l 8g eine Molekulardynamikstudie durchgef hrt. Dieser Artikel kommt zu dem Schluss, dass die Analoga 8d, 8g und 8k eine vielversprechende Spur f r die neue Entwicklung von Malariatherapeutika darstellen.

Novos an logos de tiossemicarbazidas h bridas de quinolina contendo fl or e analisados para o seu estudo in vitro em estirpes antibacterianas, antif ngicas, antimal ricas e antituberculose. Os an logos foram activos contra a estirpe antimal rica Plasmodium falciparum, entre os quais os an logos 8d, 8g, 8h, 8k e 8l mostraram uma atividade not vel do que o medicamento de refer ncia Quinine. Efectu mos estudos de docagem molecular, ADME-Tox, din mica molecular e farmac foro. A atividade biol gica e o estudo de docagem molecular foram correlacionados para as mol culas potentes. Este estudo sugeriu o local de liga o ativo dos an logos para obter o melhor mecanismo no lado in silico. Em seguida, a mol cula 8g, a mais ativa, foi submetida ao estudo de din mica molecular. Este artigo concluiu que os an logos 8d, 8g e 8k representam uma pista promissora para o novo desenvolvimento de uma terap utica antimal rica.

Nuovi analoghi tiosemicarbazidici ibridi di chinolina contenenti fluoro sono stati esaminati per lo studio in vitro di ceppi antibatterici, antimicotici, antimalarici e antitubercolari. Gli analoghi sono risultati attivi contro il ceppo antimalarico Plasmodium falciparum, tra cui gli analoghi 8d, 8g, 8h, 8k e 8l hanno mostrato una notevole attivit rispetto al farmaco di riferimento chinina. Abbiamo effettuato studi di docking molecolare, ADME-Tox, dinamica molecolare e farmacofori. L'attivit biologica e lo studio di docking molecolare sono stati correlati per le molecole potenti. Questo studio ha suggerito il sito di legame attivo degli analoghi per fornire il miglior meccanismo in-silico. Poi, la molecola pi attiva, la 8g, stata sottoposta allo studio di dinamica molecolare. L'articolo conclude che gli analoghi 8d, 8g e 8k rappresentano una pista promettente per il nuovo sviluppo di terapie antimalariche.

De nouveaux analogues thios micarbazides hybrides de la quinol ine contenant du fluor ont t cribl s pour leur tude in vitro sur des souches antibact riennes, antifongiques, antipaludiques et antituberculeuses. Les analogues taient actifs contre la souche antipaludique Plasmodium falciparum, parmi eux les analogues 8d, 8g, 8h, 8k et 8l ont montr une activit remarquable par rapport au m dicament de r f rence, la quinine. Nous avons r alis des tudes de docking mol culaire, d'ADME-Tox, de dynamique mol culaire et de pharmacophore. L'activit biologique et l' tude d'amarrage mol culaire ont t corr l es pour les mol cules puissantes. Cette tude a sugg r un site de liaison actif pour les analogues afin d'obtenir un meilleur m canisme in-silico. Ensuite, la mol cule la plus active, 8g, a t soumise l' tude de dynamique mol culaire. Cet article conclut que les analogues 8d, 8g et 8k repr sentent une piste prometteuse pour le d veloppement de nouvelles th rapies antipaludiques.

In diesem Buch haben wir Wasser und Ethanol als L sungsmittel f r die Synthese von 6-Amino-5-cyano-2-methyl-4H-pyran-3-carboxylat-Derivaten unter Verwendung von Harnstoff als neuartigem Katalysator in kurzer Zeit diskutiert und sind unseres Wissens die ersten, die dar ber berichten. Dies zeigt deutlich, dass alle Substrate unter optimalen Bedingungen reibungslos reagieren und direkte Produkte mit hoher Ausbeute ergeben. Anschlie end haben wir gezeigt, dass Benzaldehyd und aromatische Aldehyde, die elektronenziehende Gruppen (wie Nitro oder Halogene) tragen, eine k rzere Reaktionszeit ben tigen und bessere Ausbeuten liefern als solche, die elektronenabgebende Gruppen tragen.

In questo libro abbiamo discusso e, per quanto ne sappiamo, siamo i primi a riportare l'acqua e l'etanolo come solvente nella sintesi del derivato etilico 6-amino-5-ciano-2-metil-4H-pirano-3-carbossilato utilizzando l'urea come nuovo catalizzatore in un breve periodo di tempo. Questo dimostra chiaramente che tutti i substrati reagiscono senza problemi in condizioni ottimali per dare prodotti diretti con rese elevate. Successivamente, abbiamo dimostrato che la benzaldeide e le aldeidi aromatiche con gruppi che sottraggono elettroni (come nitro o alogeni) richiedono un tempo di reazione pi breve e danno rese migliori rispetto a quelle con gruppi che donano elettroni.

Dans ce livre, nous avons discut et, notre connaissance, nous sommes les premiers avoir rapport l'utilisation de l'eau et de l' thanol comme solvants dans la synth se du d riv du 6-amino-5-cyano-2-m thyl-4H-pyran-3-carboxylate d' thyle en utilisant l'ur e comme nouveau catalyseur dans un court laps de temps. Cela montre clairement que tous les substrats r agissent en douceur dans des conditions optimales pour donner des produits directs avec des rendements lev s. Par la suite, nous avons d montr que le benzald hyde et les ald hydes aromatiques portant des groupes lectroattractifs (tels que nitro ou halog nes) n cessitent un temps de r action plus court et donnent de meilleurs rendements que ceux portant des groupes lectrodonneurs.

Neste livro, discutimos e, de acordo com os nossos conhecimentos, somos os primeiros a apresentar gua e etanol como solventes na s ntese do derivado de 6-amino-5-ciano-2-metil-4H-pirano-3-carboxilato de etilo utilizando a ureia como um novo catalisador num curto per odo de tempo. Isto mostra claramente que todos os substratos reagem sem problemas em condi es ptimas para dar produtos directos com rendimentos elevados. Subsequentemente, demonstr mos que o benzalde do e os alde dos arom ticos com grupos retiradores de electr es (tais como nitro ou halog neos) requerem um tempo de reac o mais curto e d o melhores rendimentos do que os que t m grupos doadores de electr es.

Dans ce livre, nous avons d crit une s rie de d riv s thios micarbazides hybrides de la quinol ine sous irradiation par micro-ondes. Les compos s synth tis s ont t appliqu s avec succ s aux tudes biologiques. L' tude de docking a sugg r que les mol cules s lectionn es taient parfaites, s'ins rant dans la cavit de la prot ine avec un excellent G-score. L' tude de dynamique mol culaire avec la prot ine (PDB: 3JSU) tudi e dans le logiciel Schrodinger, l' tude pharmacophore et l'ADME-Tox ont t r alis es pour les propri t s de ressemblance avec les m dicaments. Cette tude a prouv que nos mol cules pourraient tre utilis es comme mol cules de r f rence l'avenir.

Neste livro, descrevemos uma s rie de derivados de tiossemicarbazidas h bridas de quinolina sob irradia o de microondas. Os compostos sintetizados foram aplicados com sucesso em estudos biol gicos. O estudo de docking sugeriu que as mol culas seleccionadas eram perfeitas, encaixavam na cavidade da prote na com excelente G-score. O estudo de din mica molecular com a prote na (PDB: 3JSU) estudada no software Schrodinger, o estudo de farmac foro e ADME-Tox foram efectuados para as propriedades de semelhan a com a droga. Este estudo provou que as nossas mol culas poderiam ser utilizadas como mol culas de sucesso no futuro.